Lubrizol Life Science Health, nos lauréats des Prix de l'Innovation 2022

Chaque innovation commence par une idée, mais il faut des partenariats pour lui donner vie. Nous discutons avec Joey Glassco, directeur principal du marketing mondial, LLS Health, du nouvel excipient Apisolex, qui a remporté nos Innovation Awards 2022.

21/07/2023 | 7 minutes de lecture | Sujet brûlant

Le polymère Apisolex de Lubrizol Life Science Health (LLS Health) a été lauréat de nos Innovation Awards 2022. Un excipient de qualité injectable qui peut aider à améliorer jusqu'à 50 000 fois la solubilité des API BCS de classe II et IV. L'excipient Apisolex est conçu pour fonctionner avec des techniques de formulation simples qui rationalisent la fabrication et minimisent la perte d'API. La formulation résultante est stable et peut être facilement remise en suspension dans des diluants courants pour administration. Dans une solution saline, le produit médicamenteux lyophilisé se reconstitue en moins de 30 secondes.

Nous avons discuté avec une « honorée » Joey Glassco, MBA et LLS Senior Global Market Manager, Parenterals, de ce qui rend le polymère Apisolex si innovant et de la façon dont elle espère qu'il pourrait contribuer à accélérer la mise sur le marché de médicaments qui sauvent des vies.

Je travaille chez Lubrizol depuis 27 ans cette année. Cela semble ridicule, non ? Personne ne reste plus 27 ans dans une entreprise, mais c'est la vérité ! J'occupe divers postes de marketing stratégique et de développement de nouvelles affaires depuis 24 ans, et dans le secteur pharmaceutique depuis plus de 10 ans maintenant. J'ai une expérience en matière d'excipients et de formulation de produits médicamenteux oraux, implantables et injectables, et j'attends avec impatience ce que nous ferons ensuite dans le domaine des produits injectables.

En 2015, Lubrizol a acquis Particle Sciences, qui fabriquait entre autres des injectables complexes et des dispositifs sous-cutanés. Avant l'acquisition, ils utilisaient nos polymères dans des appareils et étaient compétents pour augmenter la solubilité et la biodisponibilité des actifs. En fait, je décrirais Particle Sciences comme un expert mondial du nano-broyage, une méthode permettant d’augmenter la solubilité des actifs. En 2019, Particle Sciences a été rebaptisée LLS Health.

Les excipients sont importants car vous pouvez disposer du meilleur API au monde, mais si vous ne disposez pas d'un système d'administration efficace pour l'introduire dans l'organisme et qui soit biodisponible, il n'a pas beaucoup d'utilité. Les produits les plus faciles à trouver en termes d'API hydrosolubles sont déjà commercialisés, des excipients sont donc nécessaires pour améliorer la solubilité et la biodisponibilité des nouveaux médicaments arrivant dans les pipelines (dont la plupart présentent des problèmes de solubilité importants).

Le dernier excipient injectable, une cyclodextrine modifiée, a été introduit sur le marché il y a plus de 20 ans. C'est un excellent produit pour de nombreuses API, mais, dans le cadre de mon travail, je parle aux gens toute la journée et nombreux sont ceux qui n'ont pas encore trouvé de solution à leurs problèmes de solubilité des API. De nouveaux excipients peuvent être la solution à des problèmes de formulation autrement non résolus et pourraient contribuer à la commercialisation d’un plus grand nombre de nouvelles entités chimiques. Il existe également des molécules étonnantes déjà sur le marché qui ne sont pas optimales en raison du manque d’options d’excipients. Ces produits pourraient être améliorés en utilisant la voie réglementaire 505(b)(2), dans laquelle l'API a la possibilité d'être réutilisé pour une autre indication ou une voie d'administration différente par exemple.

L'excipient Apisolex est un copolymère multibloc amphiphile encapsulant qui incorpore un bloc polysarcosine hydrophile et un bloc d'acides polyaminés mélangés à du DL hydrophobe. Les polymères de sarcosine offrent un remplacement inerte aux polymères traditionnels améliorant la solubilité tels que le PEG et le PVA. L'excipient Apisolex augmente considérablement la concentration réalisable d'API et d'eau – avec un rapport API/solubilisant allant jusqu'à 40 : 100 ; Comparez cela avec d’autres agents complexants qui peuvent atteindre seulement 1:100. En d’autres termes, le polymère Apisolex peut augmenter la solubilité d’un API jusqu’à 50 000 fois, fournissant ainsi un produit médicamenteux lyophilisé stable ou un produit à base de solution si l’API lui-même est stable. Le polymère Apisolex utilise également des techniques standard, simples et évolutives, qui peuvent être utilisées pour les études de faisabilité jusqu'à la fabrication commerciale.